所属行业：医药健康
技术描述：本项目以耐药酶蛋白表型功能，成功建立多种耐药酶如β-内酰胺酶和多粘菌素耐药酶等抑制剂筛选平台。成功筛选发现天然化合物QD3088可有效恢青霉素及头孢类药物等β-内酰胺类抗生素对不同来源MRSA的敏感性，协同指数FICI=0.156 - 0.325，效果与舒巴坦和克拉维酸等临床应用的β-内酰胺酶抑制剂效果相当。但在小鼠MRSA感染肺炎模型中，QD3088联合青霉素及头孢类药物可有效提高感染小鼠存活率（保护率为90%），而单独使用青霉素效果为0，结果显示该化合物效果显著优于舒巴坦和克拉维酸等临床应用的β-内酰胺酶抑制剂。另外，QD3088单独应用对MRSA感染小鼠也具有一定的治疗作用，其主要原因是QD3088可抑制MRSA溶血素等毒力因子活性，降低细菌粘附定植和致病力，抑制细菌耐药酶的分泌。综上，QD3088可同时抑制MRSAβ-内酰胺酶和溶血素等毒力因子活性，协同青霉素及头孢类药物等抗生素呈现有效的抗MRSA感染作用，效果明显优于舒巴坦和克拉维酸等临床应用的β-内酰胺酶抑制剂。 转化方式：技术转让或合作开发。