所属行业：医药健康
技术描述：本项目基于Stx2蛋白表型功能，建立了抑制剂筛选平台，筛选发现中药成分HH0147可显著降低Stx2的生物学活性。在细胞与O157大肠杆菌共感染体系内，加入HH0147有效抑制细菌对细胞介导的细胞毒作用，抑制率为70%。此外，本项目建立了O157大肠杆菌感染小鼠模型，无药物治疗对照组小鼠100%死亡，而经HH0147治疗后，显著降低感染小鼠的死亡率，保护率为80%；有效恢复感染小鼠肾脏功能性指标（肌酐和尿素氮）和缓解器官炎性反应及病理性损伤。通过结构生物学手段，发现HH0147与Stx2直接结合，诱导Stx2形成寡聚体，封闭蛋白活性中心而抑制Stx2生物学活性。 相关研究成果相继发表于领域内知名期刊 J Biol Chem. 2015 May 15;290(20):12899-907、Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):7054-60 和 Front Microbiol. 2017 Mar 9;8:395；部分研究成果被美国化学学会（ACS）旗下 Chem. Res. Toxicol 杂志以 Spotlight 的形式进行了报道和评价。 转化方式：技术转让或合作开发。