所属行业：医药健康
技术描述：随着多粘菌素在医学和兽医临床的广泛使用, 针对多粘菌素耐药性的报道也日益增多。质粒携带的多粘菌素耐药基因mcr-1的发现迅速引起了全世界范围关注，世界多个国家先后报道从不同耐药菌中检测到mcr-1，并可在不同肠杆菌属间水平传播；这使得多粘菌素作为治疗临床感染产碳青霉烯类酶“超级耐药菌”的最后一道防线被突破，因此急需针对MCR-1及其携带菌进行抑制剂筛选来应对多粘菌素耐药性问题。 本课题组通过长期大量的天然化合物抑制剂筛选，发现了以天然化合物MR1033为代表的几种重要单体小分子化合物，其可恢复多粘菌素对不同来源携带MCR-1大肠杆菌的敏感性。MR1033本身不具有抗菌活性，其浓度为32 µg/mL时表现出明显的协同作用（FIC index=0.156 - 0.188），在小鼠腹腔感染模型中可显著提高多粘菌素B的治疗率（从0%提升至60%）。在小鼠肺部肺炎克雷伯氏菌感染模型中同样可明显提高多粘菌素的保护率（从0%提高至66%）。该项研究对携带MCR-1病原菌感染的防控具有重要意义。 转化方式：技术转让或合作开发。