所属行业：医药健康
技术描述：国内慢性阻塞性肺疾病(COPD)发病率居高不下，治疗药物是最具发展潜力的市场之一。本课题组长期从事二苯乙烯类化合物治疗呼吸系统疾病的研究与开发。上世纪80年代末从山葡萄根中发现具有良好的抗氧化，抗炎活性的二苯乙烯二聚体Amurensin H。体外研究表明，其可抑制粒细胞的IL-8的生成和趋化，黏附与迁移，降低自由基NO与ROS及超氧阴离子生成等。体内研究显示，Amurensin H具有明显的抗哮喘、抗过敏及抗COPD活性，且安全性较高。近年以Amurensin H作为先导化合物进行结构优化，合成相关衍生物200余个，成功获得活性和成药性较好的一系列活性衍生物，并开发了可用于该类化合物生产制备的合成路线；筛选所得以EAPP-2为主的有效化合物，生物利用率大幅提高（超过10%），且具有更好的抗炎、抗COPD活性。初步的成药性评价结果显示，所得有效化合物成药性较好，具有开发成为COPD治疗药物的潜力，可作为候选化合物开展进一步的临床前研究，为COPD治疗新药的开发提供新的物质基础。