所属行业：医药健康
技术描述：溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）是一种病灶位于结肠和直肠的慢性炎症性疾病，也是一种自身免疫性疾病。统计数据表明，UC在我国和西方国家的年发病率都在0.02%以上，患病率达0.5%；15%~25%的UC患者都会出现一次急性重症UC（ASUC）的发作。在所有的药物治疗无效果时，需要及时切除结直肠，以防严重的并发症。UC最严重的并发症之一是结直肠癌的发生，UC患者的结直肠癌患病率是3.7%。UC发作给病患者造成极大痛苦，严重影响生活质量甚至威胁生存，被WHO列为疑难病。 本项目深入开展了与抗UC创新药物创制相关的基础研究和开发研究。为了获得安全、高效、质量可控的抗UC活性化学实体，在超过10年的工作中，对相关化合物进行了深入的药物化学研究，合成了大量的具有结构系列性特征的化合物，从中发现了一系列的作用独特的抗UC活性化合物。截止目前，已通过深入的化学合成、工艺优化、药效评价、含量分析、稳定性考察、体外体内毒性评价以及初步的药物代谢和药物制剂研究，对系列活性化合物中的代表性化合物IMM-H013进行了反复的和全面的成药性评价，明确了IMM-H013在研制治疗UC创新药物方面的易制性、有效性、安全性和质量可控性。